Тербинафин (Terbinafine)

Наименование: Тербинафин (Terbinafine)

Фармакологическое действие:
Противогрибковое, фунгицидное средство. Проявляет фармакологическую активность практически ко всем грибковым агентам, поражающим человеческий организм.
В невысокой концентрации проявляет фунгицидный эффект по отношению к плесневым грибам, дерматофитам, определенным видам диморфных грибов. На дрожжевые грибы может действовать как фунгицидно, так и фунгистатически.
Терапевтический эффект обусловлен разрушающим действием на клеточную мембрану грибной клетки, а также специфическим ингибированием скваленоксидазы (фермента, играющего важную роль в нормальном функционировании клеточной мембраны).

Тербинафин вызывает остановку выработки эргостерина, недостаток которого в грибной клетке приводит к увеличению содержания в ней сквалена, что ведет к инактивации всех ферментных систем и гибели клетки.
Данное лекарственное средство быстро всасывается из ЖКТ. В печени частично метаболизируется («эффект первого прохождения»), поэтому биодоступность снижается до 40%. Состав пищи незначительно влияет на биодоступность Тербинафина, поэтому в коррекции дозы нет необходимости.
Максимум концентрации в крови — 1 мкгм наступает через 2 часа после приема 250 мг препарата. В крови 99% препарата циркулирует в виде комплексов с белками плазмы.

Проявляет онихо- и эпидермотропность (наибольшее количество препарата накапливается в коже, волосах, ногтях и в подкожной клетчатке в концентрации, обеспечивающей оптимальный терапевтический эффект). Биотрансформируется в метаболиты, не проявляющие противогрибковую активность, затем большая часть экскретируется с мочой.
Явления кумуляции Тербенафина при его приеме не наблюдается. Препарат одинаково эффективен для всех групп пациентов, независимо от возраста, однако у людей с патологоческими изменениями функции печени или почек биотрансформация препарата может быть значительно замедлена, что ведет к более длительной циркуляции лекарственного средства в крови и повышению его концентрации в биожидкостях.
При местном применении очень незначительное количество препарата поступает в кровеносное русло (не более 5%).

Показания к применению:
Тербинафин эффективен при заболеваниях, вызванных дерматофитами, плесневыми и дрожжеподобными грибами.
Тербенафин в таблетках назначается при грибковых заболеваниях, возбудителями которых являются дерматофиты рода Trichophyton (Т. tonsurans, Т. verrucosum, Т. Violaceum, Т. Mentagrophytes, Т. Rubrum), Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, грибы рода Candida (Candida albicans):
— микроспория;
— трихофития;
— кандидоз;
— онихомикоз;
— эпидермофития.

Таблетки Тербенафин целесообразно принимать при выраженности и распространенности симптомов. Следует отметить, что лечение разноцветного лишая таблетками Тебинафин неэффективно.

Крем (мазь) назначается при грибковых заболеваниях, вызванный представителями родов Trichophyton, Candida, Pityriasis, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis:
— кандидоз;
— разноцветный лишай;
— поражения кожи, вызванные дерматофитами.

Способ применения:
Внутрь, по 250 мг один раз в день или по 125 мг 2 раза в день после приема пищи.
Местно крем наносят на пораженную область и участки вблизи нее в утреннее иили вечернее время. Кожу предварительно необходимо очистить и подсушить. При кожных грибковых поражениях длительность курса лечения в среднем составляет 1-2 недели, при ногтевых поражениях – 3-6 месяцев. Детям дозировку определяет врач, учитывая массу тела.

Побочные действия:
— Боль и тяжесть в эпигастральной области;
— агевзия (нарушения восприятия вкусовых ощущений);
— понижение аппетита;
— холестаз (застой желчи);
— аллергические реакции;
— диарея;
— тошнота;
— снижение содержания нейтрофилов и тромбоцитов в крови;
— при локальном нанесении возможна гиперемия и зуд, жжение участка, на который был нанесен препарат.

Противопоказания:
— Индивидуальная непереносимость;
— беременность;
— лактация;
— детям до 2 лет;
— выраженная печеночная недостаточность;
— заболевания почек;
— различные формы опухолей (доброкачественные и злокачественные);
— нарушение обмена белков, жиров и углеводов;
— патологические изменения сосудов верхних и нижних конечностей.

Беременность:
По классификации FDA относится к категории B. При изучении фармакологических свойств препарата на животных какого-либо отрицательного влияния на течение беременности и развитие плода не было выявлено. Однако необходимых клинических исследований на беременных и кормящих женщинах не проводилось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Может оказывать влияние на клиренс препаратов, в метаболизме которых принимает участие система цитохром Р450 (оральные контрацептивы, Циклоспорин, Толбутамид).Подавляет биотрансформацию Н2-гистаминоблокаторов, увеличивая их концентрацию в плазме крови. Рифампицин в 2 раза увеличивает клиренс, а Терфенадин замедляет его выведение из организма.
У пациенток, принимающих Тербинафин и параллельно использующих оральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение регулярности менструального цикла.

Передозировка:
При передозировке таблеток возможна диспепсия, головокружение, боли в эпигастральной области.
Лечение: лаваж желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Форма выпуска:
Крем для наружного применения 1% 15 г в алюминиевых тубах.
Таблетки 250 мг по 7 и 10 штук в упаковке.

Условия хранения:
Хранить в сухом месте при температуре не выше 20 градусов Цельсия, в недоступном для детей месте.

Синонимы:
Бинафин, Ламизил, Ламикан, Микотербин, Онихон, Тербизил, Тербинафин Пфайзер, Тербинафина гидрохлорид, Термикон, Тербифин, Миконорм, Фунготербин, Экзифин.

Состав:
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: тербинафина гидрохлорида – 281,0 мг (тербинафин – 250,0 мг).
Адьюванты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал,примеллоза, тальк, стеарат магния, аэросил.

100 г крема содержит:
Действующее вещество: тербинафина гидрохлорид — 1,0 г.
Адьюванты: вода очищенная, бензиловый спирт, дистиллированный грицерол, вазелин, кислота стеариновая, эмульгатор №1, триэтаноламин.

Дополнительно:
При терапии онихомикоза в течение 6 недель не требуется удаление пластинок пораженных ногтей.

Внимание!
Перед использованием препарата Тербинафин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Можно использовать следующие HTML-теги и атрибуты: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>